Kratom: Miért figyelmeztette az FDA-t, hogy a gyógynövény „opioid”

A gyógynövény kratom (Mitragyna speciosa) az elmúlt évtizedben az Egyesült Államokban egy háztartásbeli nevet váltott ki, amely a kiskereskedelmi üzletek és füstboltok polcait bélyegezte, és az internetes kiskereskedőktől észrevétlen csomagokban érkezik. A Kratom, amely természetes fájdalomcsillapító tulajdonságokkal rendelkezik, amikor füstölt vagy lenyelt, ésszerűen megfizethető előnyöket biztosít azoknak, akik krónikus fájdalommal vagy fizikai opioidfüggőséggel élnek, de a szövetségi kábítószer-szabályozóknak komoly aggályai vannak a biztonságával kapcsolatban.

Egy kedden kiadott nyilatkozatban az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatala vázolta a kratom opioidként való besorolásának eseteit, amely közelebb hozhatja azt a vényköteles opioid drogokhoz, mint a hidrokodon, az oxikodon, a fentanil és a morfin. Az FDA érvelése több bizonyítékon nyugszik, amelyek közül az egyik legjelentősebb a kratomban található vegyi anyagok némileg zavaró számítógépes elemzése.

A gyógyszer hatóanyagainak 3-D képeit létrehozó számítógépes modellek segítségével az FDA tudósai összehasonlíthatták struktúráikat az ismert opioid vegyületekkel, hogy megjósolják, hogy a szóban forgó vegyi anyagok hogyan befolyásolják az emberi testet.

„A modell azt jósolta, hogy a kratomban lévő 25 vegyületből 22 (beleértve a mitragynint is) a mu-opioid receptorokhoz kötődik” - mondja az állítás. Ez azt jelenti, hogy ha a számítógépes modell helyes, a kratom leveleiben lévő sok vegyi anyag ugyanazon molekulákba illeszkedik egy személy agyába, mint az opioid gyógyszer molekulák.

A bejelentés folytatódik: „Ez a modell a korábban rendelkezésre álló kísérleti adatokkal együtt megerősítette, hogy az első öt leggyakoribb vegyület közül kettő (beleértve a mitragynint is) ismert, hogy aktiválja az opioid receptorokat („ opioid agonisták ”).” Az opioid agonista a tudományos név olyan vegyi anyagok esetében, amelyeket tipikusan opioid drogoknak nevezünk.

Csak azért, mert egy molekula egy adott receptorhoz kötődik, nem feltétlenül jelenti azt, hogy ugyanazokat a hatásokat okozza, mint minden más molekula, amely ehhez a receptorhoz kötődik. Az erősség, amellyel a molekulák kötődnek a receptorokhoz, az úgynevezett „kötési affinitás” meghatározza, hogy milyen erős az opioid hatásai. Például a fentanil nagyon erős kötési affinitással rendelkezik, ami a toxicitáshoz szükséges rendkívül alacsony dózist jelenti. Az FDA érvelésének alapjául szolgáló elemzés során a kratom kötődési affinitása a receptorokhoz, amelyek általában kötődnek az opioidokhoz, jelzőnek minősülnek.

„Megállapítottuk, hogy a kratom erősen kötődik a mu-opioid receptorokhoz, hasonlóan az ütemezett opioid drogokhoz” - mondja a jelentés. Ez jelentősen megnöveli az FDA esetét, mivel bizonyítékot szolgáltat arra, hogy a kratom hasonló a vényköteles opioidokhoz molekuláris szinten.

Az FDA említette a kratomhoz kapcsolódó halálesetek számát: 44 eddig. Ez ugyanolyan fontos, mint a kémiai elemzés, mivel azt mutatja, hogy ez a botanikai termék nem teljesen biztonságos. Az ügynökség 36 haláleset elemzést adott ki, amelyeket a 2017. novemberi kratom közleményében idézett. A kratomhoz kapcsolódó halálesetek közül sokan egyéb gyógyszerekre is kiterjednek, amelyek fokozzák a kratom nyugtató hatásait. De ezek az esettanulmányok biztosan megerősítik az FDA ügyét

A kratom támogatói azzal érveltek, hogy mivel a kratom biztonsági profilja annyira jobb, mint a hagyományos opioidok, még mindig jó alternatíva azok számára, akik próbálják az opioid szokásokat rúgni vagy a krónikus fájdalom kezelésére. Végül is, a kratom emelése ugyanolyan jogi státusszal, mint más opioidok, hozzáférhetetlenné tenné azt, hogy biztonságosabb, olcsóbb alternatívát kereső emberek. És annak ellenére, hogy jelentős biztonsági aggályok merülnek fel, a kratom sátraknak tulajdonított 44 haláleset, összehasonlítva az évente több tízezer emberrel, akik más opioidokból halnak meg.

Nehéz megmondani, hogy ez a legutóbbi megállapítás lezárja-e az FDA üzletét, amely legalább 2016-tól megpróbálta megváltoztatni a kratom jogi státuszát. De ez határozottan fontos lépés a kratom felvétele a szabályozott anyag törvénybe, és ezúttal az FDA tudománya van.