Az új kísérleti fájdalomcsillapító olyan, mint erősebb morfin a függőség nélkül

$config[ads_kvadrat] not found

ПОВТОРИЛ ТРЕНИРОВКУ Poka, С КОТОРОЙ ОН ПРОШЁЛ В FPL

ПОВТОРИЛ ТРЕНИРОВКУ Poka, С КОТОРОЙ ОН ПРОШЁЛ В FPL
Anonim

1999 és 2016 között több mint 200 ezer amerikai halt meg a vényköteles opioidokkal kapcsolatos túladagolásokból, és a tudósok keményen keresnek olyan új, nem addiktív fájdalomcsillapítókat, amelyek biztonságosan helyettesíthetik ezeket a gyógyszereket. Most, egy kutatói csapat, amely kiadó Tudomány transzlációs gyógyászat pontosan azt mondja, hogy van - egy új, rendkívül hatékony fájdalomcsillapító, amely nem rendelkezik nyilvánvaló addiktív tulajdonságokkal.

Az AT-121-nek nevezett gyógyszer ugyanazokat az erős fájdalomcsillapító mu opioid receptorokat célozza meg az agyban, amelyeket a hagyományos fájdalomcsillapítók csinálnak, de egy kulcsfontosságú különbséggel: A második receptor csoportba is belekapaszkodik: nociceptin / orphanin FQ peptid (NOP) receptorok, amelyek gátolják az agy függőség-képző reakcióját.

„Nagyon izgalmas látni, hogy ez a vegyület kettős hatást fejt ki,” elmondja Mei-Chuan Ko, Ph.D., a Wake Forest Egyetem farmakológiai professzora és a rhesus majmokról szóló új tanulmány vezető írója. fordítottja. „Emiatt mind biztonságos, mind nem addiktív.”

A hagyományos fájdalomcsillapítók csak mu receptorokat kötnek össze, amelyek az agy és a gerincvelő neuronjain helyezkednek el. Az aktiválás után a mu receptorok molekuláris kaszkádot indítanak a sejtek között, ami fájdalomcsillapításhoz vezet. Ezek ugyanazok, amelyek felelősek a „futó magas ”ért, ami akkor következik be, amikor a természetes fájdalomcsillapító molekulák szabadulnak fel a testben. De az opioidok, mint a morfin, más fehérjéket is aktiválnak ugyanazon a jelátviteli úton, amely a székrekedést és a légzési sebesség csökkenését, valamint az idő múlásával növekvő toleranciát okoz.

Az NOP-k azonban ellensúlyozzák a mu receptorok néhány hatását - döntően az öröm tapasztalata, amely végül az agyban függőséghez vezet. Mindkét útvonal aktiválása úgy tűnik, hogy növeli a fájdalomcsillapítást, miközben blokkolja az eufóriát.

A majmoknál tesztelt gyógyszer 100-szor jobb volt a fájdalom csökkentésében, mint a morfin. A kis adag AT-121-et kapó majmok több percig hajlandóak voltak 50 ° C-on (122 ° F) kényelmetlenül meleg vízben tartani, míg sokkal nagyobb adag morfinra volt szükségük. A majmok különféle gyógyszerek, például kokain és oxikodon is beadták önmagukat, de nem valószínű, hogy önmagukban adják be az AT-121-et, mint egy sóoldatot, ami ígéretes jelzés a nem addiktivitásukra, mondja Ko. Ráadásul a gyógyszer nem okozott olyan légzési problémákat, mint a hagyományos opioidok.

Más fájdalomkutatók megpróbáltak hasonló megoldásokat találni a múltban. Néhányan megpróbálták megváltoztatni az oxikodon kémiai szerkezetét úgy, hogy lassabban lépjen át a vér-agy gáton, míg mások olyan gyógyszereket fejlesztenek ki, amelyek nem rendelkeznek bizonyos mellékhatásokkal, mint például a csökkent légzési arány. De a legtöbb alternatíva még mindig enyhe magas szintet eredményez, ami az emberek függőségét hajlamosíthatja, Ko mondja.

Csapata reméli, hogy részletesebb tanulmányokat végez, hogy meghatározza a gyógyszer legjobb adagját és kiszerelését, mielőtt folytatná az emberi klinikai vizsgálatokat. De ez még két-három évig tart, Ko elismeri. - Ez egy teljesen új vegyi anyag - mondja.

$config[ads_kvadrat] not found